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Beta 2 adrenérgicos

Mecanismo de ação:

É importante ressaltar que a estimulação dos receptores beta2-adrenérgicos inibe a função de várias células inflamatórias, incluindo os mastócitos, basófilos, eosinófilos, neutrófilos e linfócitos. Em geral, a estimulação dos receptores beta2-adrenérgicos dessas células provoca elevação do AMPc celular, desencadeando uma série de reações de sinalização que levam à inibição da liberação dos mediadores inflamatórios e das citocinas.

SALBUTAMOL

Adultos: a dose eficaz, na maioria das vezes, é de 4 mg de salbutamol (1 comprimido de 4 mg ou 2 colheres das de chá - 10 ml) 3 a 4 vezes ao dia. Caso não seja obtida broncodilatação adequada, a dose por sua vez deve ser gradualmente aumentada até 8 mg.

Interações:

não deve ser administrado com outros broncodilatadores porque pode haver  efeitos  aditivos. As interações mais freqüentes são com beta-bloqueadores que antagonizam os efeitos do Salbutamol, com inibidores da MAO e com digitálicos.

Xarope = $4,39

TEBUTALINA

Adultos: 3 - 4,5 mg (10 - 15 mL), 3 vezes ao dia. Via oral e injetável

Interações:

Tratamento concomitante com derivados de xantina, esteroides e diuréticos podem potencializar o efeito de hipocalemia dos agonistas beta-2. Os beta-bloqueadores, incluindo os colírios, especialmente os não-seletivos, podem inibir parcial ou totalmente os efeitos dos agonistas beta.

Injetável = $17,93 Oral = $8,58

SALMETEROL

Serevent Rotadisks é administrado somente pela via inalatória, usando o aparelho inalador diskhaler, conforme as instruções de uso. Adultos: um receptáculo (bolha) correspondente a 50 mcg de salmeterol, 2 vezes ao dia. Em pacientes com obstrução mais severa das vias aéreas até 2 receptáculos (2 bolhas) correspondentes a 2 x 50 mcg de salmeterol, 2 vezes ao dia.

Reações adversas

tremores foram raramente relatados. Isto tende a ser transitório, relacionado a dose e diminui com a continuação da terapia. Em estudos clínicos, cefaléia e palpitações subjetivas foram também raramente relatadas, mas a incidência não foi significativamente diferente do placebo. Como ocorre com outras terapias por inalação, deve- se ter em mente o potencial para broncospasmo paradoxal. Se isto ocorrer, a terapia com salmeterol deve ser descontinuada imediatamente e instituída uma terapia alternativa.

Interações

drogas betabloqueadoras não seletivas, como o propranolol, nunca devem ser prescritas na asma e drogas betabloqueadoras cardiosseletivas devem somente ser usadas com precaução em pacientes asmáticos. - Superdosagem: os sinais e sintomas de superdosagem com salmeterol são tremores,cefaléias e taquicardias. O antídoto preferido para superdosagem com salmeterol é um agente betabloqueador cardiosseletivo. Porém, drogas betabloqueadoras cardiosseletivas devem ser usadas com precaução em pacientes com história de broncospasmo.

$73,18

FENOTEROL

Uso 3x ao dia

Reações adversas

Fenoterol são leves tremores dos músculos esqueléticos e nervosismo. Menos freqüentes são taquicardia, inquietação, vertigens, palpitações, fadiga, cefaléia (principalmente em pacientes hipersensíveis), sudorese, secura da boca e transtornos ventriculares do ritmo cardíaco ou moléstias pectanginosas. Em casos muito raros foram observadas irritações locais ou reações alérgicas. Como com outros broncodilatadores, foram observados alguns casos de tosse e, excepcionalmente, broncoconstrições paradoxais. O tratam. com beta-agonistas pode ter como conseqüência uma hipocalemia potencialmente grave

Interações

O uso concomitante de nitratos pode reduzir o efeito terapêutico dos nitratos. O efeito de BEROTEC pode ser potencializado por beta- adrenérgicos, anticolinérgicos, derivados da xantina e corticosteróides. A administração concomitante de outros betamiméticos, anticolinérgicos de absorção sistêmica e derivados da xantina pode aumentar os efeitos colaterais. Interações medicamentosas com expectorantes ou cromoglicato de sódio não são conhecidas. O efeito broncodilatador de BEROTEC é potencializado pelo brometo de ipratrópio (Atrovent). Recomenda-se precaução especial no uso concomitante ou recente de inibidores da MAO. A administração simultânea de betabloqueadores pode causar uma redução potencialmente grave no efeito. BEROTEC pode reduzir o efeito hipoglicemiante de antidiabéticos. O uso com digitálicos glicosídios e levodopa aumenta o risco de arritmias cardíacas.

$3,20

EPINEFRINA

Broncodilatador adrenérgico que estimula os receptores adrenérgicos b 2 nos pulmões, para relaxar o músculo liso bronquial e aumentar a capacidade vital. Diminui o volume residual e reduz a resistência das vias aéreas. Esta ação é conseqüência do aumento de AMP3'-5' cíclico produzido pela ativação da enzima adenilatociclase.

Produz vasoconstrição e aumento da resistência periférica, contribuindo, assim, para os efeitos da pressão. Em doses baixas, produz uma elevação moderada da pressão arterial sistólica. Em doses mais altas, atua sobre os receptores alfa-adrenérgicos dos vasos do músculo esquelético, o que causa vasoconstrição e uma elevação das pressões arteriais sistólica e diastólica.

Adultos - como broncodilatador: por via subcutânea, 0,2 a 0,5mg cada 20 minutos a 4 horas, conforme a necessidade. Reações anafiláticas: IM ou subcutânea, 0,2 a 0,5mg cada 10 a 15 minutos, conforme a necessidade.

Interações.

Outros medicamentos com ação bloqueadora alfa-adrenérgica (haloperidol, loxaprina, fenotiazinas, tioxantenos, nitritos) podem bloquear os efeitos alfa-adrenérgicos da epinefrina, com produção de hipotensão grave e taquicardia. Os anestésicos orgânicos hidrocarbonados inaláveis (clorofórmio, enflurano, halonato, isoflurano) podem aumentar o risco de arritmias ventriculares graves e diminuir os efeitos de hipoglicemiantes orais ou insulina, dado que a epinefrina aumenta a glicemia. Os efeitos dos anti-hipertensivos e diuréticos podem resultar diminuídos e, quando se administra simultaneamente com bloqueadores beta-adrenérgicos, pode haver inibição mútua dos efeitos terapêuticos. O uso de estimulantes do SNC pode originar uma estimulação aditiva deste, o que pode produzir efeitos não-desejados. Os glicosídeos podem aumentar o risco de arritmias cardíacas. A ergometrina, ergotamina ou oxitocina podem potencializar o efeito constritivo da epinefrina e diminuir os efeitos antiaginosos dos nitratos.

FORMOTEROL

Adultos e idosos: 4,5-9mg, uma a duas vezes por dia, na parte da manhã ou à noite.

Antiasmático- Ele estimula os receptores b-adrenérgicos localizados na musculatura lisa brônquica e produz broncodilatação, (1 a 3 minutos) após a inalação do fármaco. A duração média do efeito de uma única dose é de 12 horas. Após a inalação, o formoterol é absorvido rapidamente, e cerca de 50% do fármaco liga-se a proteínas plasmáticas. O metabolismo é realizado principalmente no fígado e a eliminação é feita por via renal; apenas cerca de 6 a 10% do fármaco são eliminados sem metabolização.

Indicações -Asma brônquica. Doença pulmonar obstrutiva crônica. Bronquites: espasmódica, asmática, alérgica.

Reações adversas.

As mais freqüentes são cefaléia, palpitações, tremores, agitação. cansaço, distúrbios do sono, taquicardia e cãibras musculares. Mais ocasionalmente registraram-se exantema, urticária e broncospasmo.

Interações.

Os agentes bloqueadores dos receptores b (incluídos os colírios), especialmente os seletivos, podem inibir, parcial ou totalmente, o efeito do formoterol. A hipocalemia pode ser potencializada pelo tratamento concomitante com derivados de xantinas, mineralocorticóides e diuréticos.

BROMETO DE IPATRÓPIO

Solução a 0,025% para inalação, frasco com 20 ml.

Ele atua como broncodilatador (aumentando a passagem de ar pelas vias respiratórias). O efeito deste medicamento inicia-se dentro de poucos minutos após a inalação e dura, em média, de 5 a 6 horas.

Ele serve como broncodilatador no tratamento de manutenção do

broncoespasmo (estreitamento das vias aéreas por onde o ar passa, causando

falta de ar) associado à asma e à, Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica (DPOC), que inclui bronquite crônica (inflamação dos canais do aparelho respiratório) e enfisema (que se caracteriza pela destruição dos alvéolos pulmonares- estruturas onde ocorre a troca de gases e ataca indivíduos que fumam por muito tempo). Você pode usar também junto com fenoterol no tratamento do broncoespasmo agudo (falta de ar repentina) relacionado à asma e à Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica (DPOC)..

Interações

Substâncias como fenoterol, salbutamol, isoxsuprina, piperidolato e terbutalina

e derivados da xantina podem tornar mais forte o efeito broncodilatador de

Ipatrópio.

O risco de glaucoma agudo em pacientes com histórico de glaucoma de ângulo

fechado (ver advertências e precauções) pode aumentar com o uso simultâneo

com  betamiméticos como o salbutamol.

Tratamento de manutenção:

Adultos, incluindo idosos, e adolescentes acima de 12 anos: 2,0 ml  3 a 4 vezes ao dia.

Crianças de 6 – 12 anos: 1,0 -3 a 4 vezes ao dia.

Crianças menores de 6 anos: 0,4 - 1,0 ml -3 a 4 vezes ao dia.

Tratamento da crise aguda:

Adultos, incluindo idosos, e adolescentes acima de 12 anos: 2,0 ml.

Crianças de 6 – 12 anos: 1,0 ml .

Crianças menores de 6 anos: 0,4 - 1,0.

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